双去氧胞嘧啶核苷
Zalcitabine
[分子式]C9 H13 N3 O3= 211.218
[结构式]
[别名]
扎西他宾,双脱氧胞苷,DDC,HIVID
[作用机制] 本品是目前核苷衍生物中抗HIV最强，最有力的药物。药物进人细胞经宿主细胞激酶作用磷酸化后形成有活性的5'-三磷酸盐（DDCTP），通过抑制HIV的逆转录酶而产生抗病毒活性。DDC与HIV的逆转录酶有较强的亲和力，抑制病毒复制的浓度仅为抑制宿主细胞增殖和存活浓度的1/10-1/20。血药浓度在0.5μmol/L时可完全抑侧严重感染；≤10nmol/L浓度下抑制轻度感染。
[体内过程] 口服吸收好，生物利用度87%-100%。口服0.03mg/kg后，1-2h达血药峰值，峰值浓度为0.1-0.2μmo1/L。
血浆消除半减期为1.2h，细胞内半减期为3h，脑脊液的浓度为血药浓度的20%。75%的药物以原形经肾脏排出。
[适应证] 用于治疗AIDS和ARC,能增加CD4+T细胞的水平，降低P24抗原水平。与AZT合用有相同作用，减少毒性反应和阻止耐药株的产生。
[用法和剂量] 口服：每日2.25mg，分3次服用。
[不良反应] ①外周感觉神经病变，以双脚灼痛、刺痛为突出症状，继之向上放射。神经系统症状与剂量呈线性关系；②口腔炎；③血液系统的毒性反应较轻，并为可逆性的。
[注意事项] 肾功能减退时需要调整药品剂量。
[制剂] 片剂：0.375mg，0.75mg。