缬昔洛韦
Valaciclovir
[分子式]
C13
H20 N6 O4= 324.336
[化学结构]
[化学名称] 万乃洛韦；戊昔洛韦；明竹欣；2-[2-氨基-(1,6-二氢-6-氧-9H-嘌呤-9-基）甲氧基]乙基-L-缬氨酸酯盐酸盐；Valaclovir；Valtrex；VACV；2-[2-amino-(1,6-dihydro-6-oxo-9H purin-9-yl)methoxy]ethyl-L-valinate Hydrochloride
[性状] 白色结晶，溶于水，中性偏酸性溶液中稳定。
[药理作用]
本品为阿昔洛韦(Acyclovir)的L-缬氨酸酯，系一前体药物，在体内分解为L-缬氨酸和阿昔洛韦，由阿昔洛韦产生抗病毒作用。本品的抗病毒谱与阿昔洛韦相同，仅局限于DNA病毒中的疱疹病毒，而本品的优势是生物利用度高，体内药物浓度随剂量加大而升高，不仅对单纯疱疹病毒(HSV1,2型）、水痘带状疱疹病毒(VZV)有效，高浓度时还可抑制上述耐药病毒及巨细胞病毒(CMV)和Epstein-Barr病毒(LBV）
。
阿昔洛韦在感染细胞中，疱疹病毒激酶(HSV嘧啶激酶）将阿昔洛韦磷酸化最后转化为阿昔洛韦三磷酸化合物(AcycloGTP)，该磷酸化合物是病毒DNA聚合酶的强力选择性抑制剂，还有少量被病毒结合于增长的DNA链中，然而阿昔洛韦不具有使DNA继续增长的3'羟基，被终止的模板与病毒DNA聚合酶结合并使之失活。然而阿昔洛韦抗CMV、EBV的机理与抗HSV有所区别，其机制尚未完全明了。
[药代动力学] 本品口服吸收完全而迅速，生物利用度较阿昔洛韦高3-5倍。在体内水解转化为阿昔洛韦，血浆中阿昔洛韦药物峰浓度约2小时到达。在日剂量相同的情况下，本品的血浆药物浓度较阿昔洛韦高约3倍，而且血浆中阿昔洛韦浓度与口服本品剂量成正比近似呈直线，这与口服阿昔洛韦有显著区别，后者有剂量饱和现象。本品体内代谢半衰期与口服阿昔洛韦极为相似，约3.1小时，仅开始时有微量本品以原 形从尿中排出。
[适应症] 与阿昔洛韦相似，用于多种疱疹病毒感染。治疗原发性和复发性生殖器疱疹病毒感染，免疫力减退患者单纯疱疹病毒感染及水痘-带状疱疹病毒感染，亦适用于巨细胞病毒感染。
[剂量与用法] 口服，成人每日1-8g，分4次服用。
[临床评价] 在第1期临床试验中，对健康男性志愿者（年龄18-40岁），时行随机、双盲、安慰剂对照，逐渐增加剂量的单剂量和多剂量研究，得到了令人鼓舞的结果。在多剂量研究中，口服本品一日4次，连用11天，剂量范围250-2000mg，在口服及静注同类药物阿昔洛韦同等剂量的标准值相比较，在给予本品250mg，一日4次后，其血浆时间浓度曲线下面（AUC）与一日5次口服800mg阿昔洛韦相似。于治疗成人水痘-带状疱疹感染试验中，口服本品1000mg，一日4次，可见血浆中阿昔洛韦峰浓度达5μg/mL，高于口服阿昔洛韦800mL一日5次的3倍。
[不良反应] 本品耐受性较好，不良反应与阿昔洛韦相似，常见的是恶心、呕吐及头痛等。鉴于妊娠期不可使用阿昔洛韦（FDA妊娠C类），本品亦应避免。
[制剂规格] 胶囊：50mg，200mg, 250mg。片剂：每件0.3g。每盒6片。