嘧啶苯芥
Uraphetinum


[别名] 合-520,UraphetinC14H15Cl2N3O3
[性状] 为白色或进黄色结晶性粉末,不溶于水,微溶于甲醇、丙酮,溶于四氢呋喃、二氧六环、二甲亚砜等以及酸性或碱性水溶液。在碱性溶液中不稳定。
[药理作用] 合-52O是尿嘧啶的氮芥衍生物,对各种实验动物肿瘤有明显抑制作用,抗瘤谱广。本品口服吸收较快,体内分布以胃和胆汁中最高,肠、肾、肝、肺及瘤组织次之。服药24小时后自尿及粪便中排出摄入总量的84%。
[毒副作用]
1.骨髓抑制较明显,主要为细胞下降,并多在服药后期发生维持较久,故停药后应密切观察血象变化。
2、胃肠道反应:食欲减退、恶心、个别有呕吐、腹泻。
[适应证] 对慢性粒细胞白血病疗效较好,近期缓解率较高。对霍奇金病、淋巴肉瘤、蕈样霉菌病、乳腺癌、扁桃体癌也有一定疗效。亦可外用软膏涂于癌性溃疡表面,有校好疗效。
[剂型与规格] 片剂:2.5mg。
[用法与用量] 口服:2.5-5mg/次,每天2~3次,至总量100~150mg时,改为间歇给药,5mg/次,每天2次,连服3天。休息4天,总量仍为100~150mg。实体瘤。2.5~5mg/次。每天3次,每周间隔2天服,总量500mg为一疗程。局部用药;用含合-520的0.5%软膏涂敷于病灶处。
小儿用法:口服,2.5mg/d,分2~3次服。连服5天,间歇7天,或白细胞升到3×109/L以上, 如用药1月不见效则改用其他方法。
[注意事项]
1、给药后,应密切观察毒副反应直到停药后l-3个月,当发现反应时应及时停药或对症处理,大部分能恢复正常。
2、有溃疡病史及出血倾向者慎用。
3、须密闭、干燥、避光保存。
 

华东理工大学酶工程室

生物线磊--核酸药物