三氟胸苷
Trifluorothymidine

 

[分子式]  C10 H11 F3 N2 O5= 296.200

[结构式]

[别名] 三氟胸腺嘧啶核苷,曲氟尿苷,Trifluridine
 

[作用机制] 本品为胸腺嘧啶核苷的氟化衍生物,主要抑制DNA病毒的复制,并影响晚期的RNA的合成,形成缺陷蛋白质,从而抑制病毒的生长繁殖。本品抗病毒作用比碘苷强。本品可渗入眼深部,对角膜缺损,基质炎等可增强其对房水的渗透,几乎无全身吸收作用。
 

[抗病毒谱] 广谱抗病毒药物,对单纯疱疹病毒、腺病毒、带状疱疹病毒等有抑制作用 ,对HSV-I ,HSV-II,CMV,水痘病毒及某些腺病毒具抑制作用。。
 

[适应证] 治疗单纯疱疹病毒、腺病毒、带状疱疹病毒等引起的结膜炎、角膜炎和上皮角膜炎复发等;本品对耐阿昔洛韦单纯疱疹病毒皮肤感染亦有效。可用于碘苷无效或对阿糖腺苷耐药的患者。
 

[用法和剂量] 滴眼液滴眼:每次l-2滴,每1-2h 1次,愈后继用7日,每4h 1次,以防复发。
眼膏涂眼:每日4~6次,愈后继用5日,每日2次,以防复发。
 

[不良反应] 本品溶液滴眼,可引起接触性皮炎、斑点状角膜上皮病变、角膜上皮水肿以及丝状角化症等。 本品在实验室中具致崎、致突变及抗肿瘤作用。
 

[注意事项] 如发现上述不良反应,应酌情减量或停用。
 

[制剂] 滴眼液:1%溶液;3%溶液。 用1%溶液滴服,每2h 1次,每日不超过9滴,疗程21d。
眼膏:2%;3%。

华东理工大学酶工程室

生物线磊--核酸药物