溶癌呤
Tisupurinum
[别名] 磺巯嘌呤、Sulfomercaprine、AT-1438。
[性状]
为类白色鳞片状结晶，无臭，对酸不稳定，易溶于水，水溶液为碱性。在碱性和中性条件下较稳定，遇巯基化合物如半胱氨酸等立即分解，放出巯嘌呤。在酸性条件下易分解成巯嘌呤。
[药理作用]
为6-MP水溶性衍生物。对多种动物肿瘤有抑制作用。其作用机理与6－MP相似，是一种抗核酸代谢的细胞周期特异性药物。由于本药在酸性环境和遇巯基化合物易分解成6－MP，可能对肿瘤组织有一定选择性作用（肿瘤组织较正常组织的pH值低，巯基化合物含量高），毒性较小，显效时间快，临床抗肿瘤谱较广，且能注射给药。反复给药易产生耐药性。体内过程不详。
[毒副作用]
l、胃肠道反应：恶心、呕吐、纳差、食欲减退、口腔炎（第3疗程反应较大）。
2、骨髓抑制：白细胞和血小板减少，个别病例血小板增高。
3、其他：脱发，大剂量给药出现头晕、乏力等。
[适应证] 对绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、急性或慢性白血病、头颈部癌、肝癌等有较好疗效。对5－FU、MTX、DACT产生耐药的以及6－MP无效的患者也有效、鞘内给药治疗急性白血病及绒毛膜上皮癌的脑和脊髓转移有一定疗效。
[剂型与规格] 注射剂：200mg；400mg。
[用法与用量]
静注或静滴：白血病，4～5mg/Kg，溶于生理盐水或5％葡萄糖注射液中静注或静滴，10～14天为一疗程，一般2～3个疗程。绒癌，8～10mg/Kg，10天为一疗程。鞘内注射：100～200mg/次，隔1～2天注射1次，5次为一疗程。多用注射用水或脑脊液稀释。肌注或瘤体内注射：200mg/d，或隔日400mg，6次为一疗程。腔内注射：胸腔内注射时，将溶癌呤1.2g溶于生理盐水
30ml中，在尽量抽去腔内积液后注入。每周l～2次，5次为一疗程。在注入后5分钟内应多次转换体位，使药波均匀分布。
小儿用法：静注或静滴，3～5mg/Kg，溶于生理盐水或5％葡萄糖注射液中，10～14天为一疗程，一般2～3个疗程。
[注意事项]
1、造血功能不全者慎用。
2、上述反应明显时，可停药处理。
3、在治疗中，定期检查并观察血象变化。
4、干燥避光保存，水溶液不宜久置。