硫鸟嘌呤
Tioguanine
[分子式]
C5
H5 N5 S= 167.193
[结构式]
[别名] 兰快舒，2-氨基-6-巯基嘌呤，6-硫代鸟嘌呤，6-硫嘌呤，6-TG，Thioguaninum, Thioguanine，Lanvis, Tabloid。
[性状] 淡黄色结晶粉末。无臭，不溶于水、乙醇、氯仿，易溶于稀碱溶液。
[药理作用] 6-TG于1955年合成。本品为嘌呤类抗代谢药，在体内被次黄嘌呤-鸟苷酸转移酶（HGPRT）代谢为活化的6-硫代鸟嘌呤核苷酸，后者可阻断次黄嘌呤核酸变成鸟嘌呤核苷酸，并竞争性抑制鸟嘌呤核苷酸激酶，阻止鸟嘌呤核苷-磷酸变成鸟嘌呤核苷二磷酸。6－TG还可转变为相应的核苷三磷酸，掺入到瘤细胞DNA、RNA中，发挥抗肿瘤作用。6-TG为细胞周期特异性药物，主要作用于S期，对G1/S边界有延缓作用。本品对细胞有丝分裂的影响可被辅酶A所抵消。
6-TG口服后，在体内很快变成2-氨基-6-甲巯基嘌呤，约30％从胃肠道吸收，血浆浓度在给药后4～8小时达到高峰。静脉给药后血浆半衰期80-90分钟。24％～46％药以代谢物
（6-硫代尿酸）形式由尿液排出，尿中原药的排出很少。此药不被黄嘌呤氧化酶代谢，当与别嘌呤醇合用时不需调整剂量。但易受鸟嘌呤脱氨酶的作用而失活。与6－MP有交叉耐药，但与阿糖胞苷合用，毒性低而疗效佳。
[用途] 用于各类急性白血病，尤其对某些抗白血病药物产生抗药性的病例仍有效。常与阿糖胞苷或醛基长春碱等抗癌药联用效果更好。
[用法与用量] 口服：常用量每天2～2.5mg/Kg，1次或分次服用。联合用药每日75～200mg/m2，l次或分2～3次给药，一般以5天为1个疗程，间歇7-14天。单用可适当延长用药时间并参考血象使用。
[不良反应与注意事项]
1）骨髓抑制，可使白细胞、血小板减少。大剂量可见恶心、呕吐和口腔炎等胃肠道反应，偶尔有肝功能损害，出现黄疸，胃炎和腹泻很少；偶见皮炎。
2）用药期间应监测血象和肝肾功能检查，把剂量调整在安全有效的血药浓度范围内。出现黄疸时应立即停药，肝功能损害约在停药后14天可恢复。
3）有肝功能减退、胆道疾患、痛风病史及尿酸盐结石患者慎用。
4）为避免出现毒副作用，应监测血药浓度。
[制剂规格] 片剂：每片25mg，每瓶100片；每片40mg，每瓶25片。
[贮存] 室温下密封、避光保存（15-30℃）。