双呋氟尿嘧啶
Tegadifurum
[分子式] C12 H15 F N2 O4= 270.257
[结构式]
[别名] 双氟啶，双呋啶，二喃氟啶，双呋尿嘧啶，双呋喃氟尿嘧啶，双呋氟尿嘧啶，双喃氟啶，FD-1，Tegadifur。
[性状] 为白色结晶，无臭，味苦，易溶于乙醚、丙酮、氯仿和冰醋酸，溶于甲酸和乙醇，微溶于水和氢氧化钠水溶液。
[药理作用] 本品系呋喃氟嘧啶（FT-207）之后合成的5-FU的又一衍生物，也是氟尿嘧啶的潜效型抗癌药。其特点是进入体内后能在肿瘤组织中受胸苷磷酸化酶的作用，逐步转化为氟尿嘧啶，抑制胸腺嘧啶核苷合成酶，阻断尿嘧啶脱氧核苷 酸转变为胸腺嘧啶脱氧核苷酸而干扰胸腺核酸DNA的生物合成，对RNA及蛋白质合成也有阻碍作用。故作用机理同5-FU。
本品口服后血浆、正常组织及肿瘤组织中的氟尿嘧啶水平均较呋氟尿嘧啶为高，而且维持时间也长，为提高疗效提供了有利条件。其中在肿瘤内5-FU浓度是口服FT-207的8一12倍，化疗指数为FT-207的2倍，而毒性为其1/3-l/2。动物实验表明，化疗指数为5－FU的49倍，而毒副作用仅为5－FU的1/8，特别是在肿瘤中，能长时间地维持较高的5－FU浓度；并能保持稳定。对免疫功能影响较轻。
本品口服后在胃中几乎不能直接吸收，在小肠的吸收率较FT-207为高，30分钟被吸收24％～44％，60分钟42％～64％，12O分钟65％～81％。口服200mg后1小时达血药峰浓度，可维持8小时，在脑、骨髓和睾丸中维持达12小时。主要代谢产物为FT-207。用肠溶型和缓释口服剂能提高疗效和减轻不良反应。FD－1与食物同服时，吸收更好。
[用途] 主要用于胃癌、肠癌等消化道癌（如胃癌、直肠癌、贲门癌、结肠癌、肝癌等）；对乳腺癌、肺癌及肝癌亦有一定疗效；对防止手术后复发和转移有肯定作用。对晚期癌肿侵犯神经所致的疼痛有一定缓解作用。
[用法与用量] 口服：每次150-200mg，每天3～4次，连用2周后可减为每天400mg，4一6周为1个疗程剂量由小到大，连续服用。亦有开始就有大剂量的，停药休息1～2个月后再进行第2疗程。1个疗程剂量为14一40g，临床医生应现病情而适当增减剂量。
[不良反应与注意事项] 毒性比呋氟尿嘧啶小。骨髓抑制很轻微，量大时亦可能出现白细胞数减少。较常见的不良反应为胃肠道反应，如食欲不振、恶心、呕吐、头晕及心悸等，一般不严重。在治疗过程中适量加用胃舒平或中药健脾胃药物后，毒性可明显减轻。罕见运动失调。若反应比较强烈，可减量或暂停药数天后再用。未发现对肝、肾功能有损害，适当选择肝癌病例，合并放疗可提高疗效。对肝、肾功能障碍者应慎用并密切观察。本品与食物一同服用则吸收更好。长期用药期间应监测血药浓度及血细胞数量，并据此而酌情增减剂量。
[规格] 片剂：100mg；500mg。
[贮存]避光、干燥、阴凉、密封保存。