磺巯嘌呤钠
Sulfonercaprine Sodium


[别名] 6-巯嘌呤磺酸钠,溶癌呤,AT-1438,Mercaptopurine Sulfonate Sodium, Tisupurine。
 

[药理作用] 本品为6-巯基嘌呤(6-MP)的水溶性衍生物,是一种抗核酸代谢的药物,属细胞周期特异性抗癌药。在碱性和中性条件下较稳定,遇巯基化合物如半胱氨酸等立即分解,释出巯嘌呤。在酸性条件下易分解成巯嘌呤对癌组织有某种程度的选择性作用,且不良反应较小,显效较快,抗瘤谱较广。
 

[用途] 用于绒毛膜上皮癌、恶性葡萄胎、急粒细胞白血病、急慢性淋巴细胞白血病以及上述肿瘤病的脑和脊髓转移及头颈部肿瘤。对5-氟尿嘧啶、甲氨喋呤及更生霉素耐药的肿瘤也有效。
 

[用法与用量] 静滴或静注:白血病,每天4~5mg/kg, 10~14次为1个疗程;实体瘤,8mg/kg,每天或隔天滴注10~12次1个疗程;绒癌或恶性葡萄胎,每天8~10mg/Kg,10天为1个疗程。肌注或鞘内注射:每次200mg,需先以2mL的0.24mol/L醋酸液溶解后注射,隔天或隔2天注射1次,5次为1个疗程。
 

[不良反应与注意事项] 1)本品主要不良反应有骨髓抑制,部分患者有恶心、呕吐和口腔炎。2)妊娠初3个月内应用可致胎儿死亡或畸形。3)老年患者肝、肾功能轻度不全的患者应适当调整剂量。4)有胆道疾患、出血倾向、痛风病史、急性感染患者均应慎用。5)本品现用现配,不宜放置待用。
 

[规格] 粉针剂:200mg;400mg。
 

华东理工大学酶工程室

生物线磊--核酸药物