利巴韦林
Ribavirin
[分子式] C8 H12 N4 O5= 244.205
[结构式]
[别名] 病毒唑，三氮唑核苷，新博林颗粒，RTC，Virazole，RBV
[作用机制]
本品是鸟苷、次黄嘌呤核苷类似物，为广谱抗病毒药物，对DNA和RNA病毒均有抑制作用。药品进入细胞后形成利巴韦林单磷酸，竞争性地抑制肌苷-5'-单磷酸脱氢酶，使肌苷单磷酸不能转化为黄嘌呤单磷酸，阻断了鸟苷单磷酸的合成，从而抑制多种DNA和RNA病毒的复制，但对病毒无直接的灭活作用。
[抗病毒谱]
体外试验中本品至少对12种RNA病毒和10种DNA病毒有抑制作用。12种RNA病毒包括：甲型和乙型流感病毒，I型和III型副流感病毒、朝鲜出血热病毒、阿根廷出血热病毒、鼻病毒、呼吸道合胞病毒、玻利维亚出血热病毒、裂谷热病毒、拉沙病毒和鼠脑炎心肌炎病毒等；10种DNA病毒包括：1型和2型单纯疱疹病毒、腺病毒、粘液病毒、牛瘟病毒、带状疱疹病毒、人巨细胞病毒、鼠巨细胞病毒、传染性牛鼻-气管炎病毒
和马流产病毒。其他可抑制的病毒尚有麻疹病毒、乙型脑炎病毒、流行性出血热病毒、脊髓灰质炎病毒、甲型肝炎病毒、丙型肝炎病毒等。
本品的抗病毒作用比阿糖腺苷、阿糖胞苷、盐酸金刚烷胺、盐酸吗啉胍和碘苷强。
[体内过程] 口服利巴韦林容易吸收，生物利用度为45％。每天口服600mg（分二次），脑脊液中的浓度为血浆浓度的2/3。
口服单剂600mg、1200mg或2400mg，1-2h后，平均血药峰值分别达到1.3mg/L、2.5mg/L和3.2mg/L。
口服14C标记的RBV
3mg/Kg，1-1.5h后，血药峰值达1-2mg/L，血浆半减期为20h,，红细胞中的半减期为40天，主要分布在肝脏，红细胞中浓集3％的药品；72h尿中排出53％，粪便中排出15%。血半减期为20小时。本品不易透过血脑屏障。
[适应证]
(l)作为气雾剂雾化吸入用于幼儿的呼吸道合胞病毒性支气管炎和肺炎，甲、乙流感病毒和副流感病毒感染，可依病情减轻、发热消退、排毒量减少。
(2)治疗肾综合征出血热，700-800mg/d，疗程3～5天，可缩短发热期，加速蛋白尿消失和减少并发症，降低病死率。
(3)对乙、丙型病毒性肝炎与IFN联合可提高疗效，每天1200mg。
(4）对单纯疱疹病毒性角膜炎可用0.1％利巴韦林溶液滴眼。
(5)对带状疱疹、艾滋病也有治疗作用。
(6)拉沙热在发病早期使用本品治疗可使病死率从76%降至30%。
(7)疱疹性角膜炎、表层点状角膜炎等病毒性角膜炎和沙眼。
[用法和剂量] 本品可供口服、静脉滴注和雾化吸入。疗程5-7天。
口服：成人每次100-300mg，每夭3次服用；儿童每日15-30mg/kg，分3次，用温开水溶化后喂服。
雾化吸人：每小时0.8mg/kg，速率12.5L/min，每天给药12h，可减轻病情，使发热减退、排毒量减少等，无毒副作用。
本品水溶性好，可作为气雾剂用于幼儿呼吸道合胞病毒肺炎，甲、乙型流感和副流感病毒I、III型感染。儿童和成人剂量均为每小时0.82ng/kg，放入氧气帐及呼吸器内，速率12.5L/min，每日给药12h。当呼吸器持续使用12-I外时，气雾内浓度可达500一600μg/L。
治疗拉沙热或流行性出血热（具肾脏综合征或肺炎表现者），首剂2g静滴，继以1g每6h 1次，共4d，再以每8h
0.5g，共6d。本品口服可用于拉沙热及刚果-克里米亚出血热接触者，以预防发病。
静脉滴注：每天10-15mg/kg，分2次缓慢静脉滴注。治疗麻疹，每日20-35mg/Kg静滴，连用7d，可使成人患者的症状减轻。
滴眼，每次l～2滴，每小时1次，病情好转后，逐步减量。
[不良反应] ①长期大剂量使用可引起溶血性贫血、白细胞下降及免疫抑制，停药后可恢复；②可发生肝功能异常和胆红素升高；③胃肠道反应：如恶心、呕吐、胃肠道出血，血清铁和血尿酸升高等；④其他不良反应：如眩晕、头痛 、乏力、失眠、情绪改变和皮疹等。
[禁忌证] 动物实验有致畸作用，故孕妇忌用。
[注意事项] 本品对病毒感染的早期有抑制作用，而对极期的病人（如乙脑病人已发生脑实质明显受损）则无效。
[制剂] 片剂：每片100mg。
含片：每片2.0mg。
颗粒剂：每袋150mg。每盒6袋。
针剂：每支l00mg/mL。
气雾剂：6.0g/瓶。每瓶140喷。每喷75mg。
滴眼液：0.5％溶液。