氟阿糖腺苷
Fludarabine
[分子式]
C10
H12 F N5 O4= 285.232
[结构式]
[别名] 2-Fluoroara-AMP。
[药理作用]
氟阿糖腺苷在化学上是2-氟-阿拉伯糖腺嘌呤核苷（2-fluoro-ara-A）。氟阿糖腺苷与Ara－C相似，通过脱氧胞核苷激酶及其他激酶的作用，将氟阿糖腺苷磷酸化为其三磷酸化台物（F-Ara-ATP），抑制DNA聚合酶的活性，抑制DNA合成；亦可搀入DNA，干扰DNA的功能、与
Ara-C不同的是有90％以上氟阿糖腺苷搀入DNA，它对核苷酸延长的阻断作用较Ara－C更为明显；而本品搀入RNA的能力大大强于Ara-C
转录过程因之明显受仰，与其细胞毒作用之间关系尚未阐明。氟阿糖腺苷难溶于一般溶液中，临床上用其单磷酸盐（2-F-Ara-AMP），进入体内后，很快脱磷酸而成为氟阿糖腺苷而起作用。静脉注射本品，血中药物以三房室模型进行衰减，其终末半衰期(t1/2γ)为9～10h，其分布半衰期（t1/2β)为1～2h，其表现分布容积大于总体水，提示它可能与组织呈某种程度结合。在体内肠道菌丛作用下代谢为一毒性代谢产物-氟腺嘌呤，仅24％的药物以原形自尿及粪外排，肾功能状态是机体对本品耐受性的决定因素。
氟阿糖腺苷对慢性粒细胞白血病有明显疗效，有效率在80％以上，且缓解期长。据报道，本品与Ara－C合用可提高细胞内Ara－CTP的浓度，二者合用和治疗对氟阿糖腺苷耐药的病例。本品对非霍奇金淋巴瘤亦有良效。
[用途] 同阿糖腺苷。与 Ara-C有协同作用，两药合用对难治和复发Au有效，并可用于CLL和NHL的治疗。
[用法与用量] 静脉给药：一般用量为25mg/m2，连用3天
[不良反应与注意事项］本品除可产生骨髓抑制毒性反应外，大剂量还可引起严重中枢毒性，发生时间较晚（3～6周后），严重时可产生失明、昏迷及麻痹。
[规格] 粉针剂：10mg。