法昔洛韦
Famciclovir
[分子式] C14 H21 N5 O4= 323.348
[结构式]
[化学名称] 2-[2-(2-氨基-9H-嘌呤基-9-基）乙基]-1,3-丙二醇二乙酯 2-[2-(2-Amino-9H-Purin-9-yl)ethyl]-1,3-Proanediol diacetate
[别名] FCV，Famvir
[性状] 本品为稳定的有光泽的片状固体(EtOAc/己烷）,熔点102-104℃，在20℃水中的溶解度约250mg/mL，从浓的水溶液中沉淀出来的为一水化合物，它在水中的溶解度为20mg/mL。
[药理作用]
本品为潘昔洛韦（Penciclovir）的前体药物，属于第二代核苷类药物。
泛昔洛韦是贲昔洛韦的二乙酰酯化物，本身并无抗病毒作用，口服在肠壁吸收后迅速经去乙酰化和氧化成为贲昔洛韦而起作用。本品是最早被发现具有抑制病毒共价闭合环DNA（cccDNA）产生和转录作用的核苷类似物。
与阿昔洛韦（Acyclocir）一样，潘昔洛韦是个鸟苷类药物，通过干扰病毒DNA聚合酶的作用抑制疱疹病毒DAN的合成。它们对人体DNA几乎无影响。因为激活这两种药物的第一步都是由胸腺核苷激酶的催化，使它们转化为单磷酸酯，而病毒胸腺核苷激酶的作用要比人体酶快得多。
因此，这两种药几乎对人体DNA无影响。
体外研究表明本品的抗病毒谱与阿昔洛韦相似，均有良好的抗单纯疱疹及水痘带状疱疹病毒活性，而且少数抗阿昔洛韦的病毒株对本品敏感。
法昔洛韦是通过增大脂溶性来改善消化道吸收的口服前体药。其侧链羟基被乙酰化，鸟嘌呤6位被脱氧。本品由消化道吸收后，在酯酶及黄嘌呤氧化酶的作用下，最终在体内被代谢为喷昔洛韦。
[体内过程]
本品口服吸收好，生物利用度高于阿昔洛韦，该药口服吸收后在肠壁和肝脏中迅速转化为潘昔洛韦，生物利用度约为80%。并在细胞酶或病毒胸苷激酶的作用下进一步代谢为直接具有抗病毒活性的三磷酸潘昔洛韦，以抑制病毒DNA多聚酶和干扰病毒逆转录过程，阻碍病毒DNA的合成和转录，并使未成熟的DNA链合成中断。
如同阿昔洛韦、喷昔洛韦一样本品可抑制I和II型单纯疱疹病毒(HSV-1和II)及水痘疱疹病毒（VZV)。喷昔洛韦选择性地在病毒感染细胞中活化，通过磷酸化成为三磷酸喷昔洛韦而抑制病毒DNA的合成和复制，在非感染细胞中并不影响DNA的合成，因为它的磷酸化只在病毒感染的细胞中。
食物可使本品的吸收和转化成喷昔洛韦的速度减慢，但不影响最终利用度。以喷昔洛韦的原形从尿中排泄。半衰期约为2.5小时。但其细胞内的半衰期约长10-20倍。
[用途] 与阿昔洛韦相同。用于带状疱疹，原发性生殖器疱疹。对鸭乙型肝炎病毒DNA有抑制作用。
[适应症] 本品适用于急性带状疱疹，与阿昔洛韦一样已被批准作为这种疾病的治疗药物。由于水痘-带状疱疹病毒于休眠阶段存在于人体内，许多病人在其后一生中，因为被再活化而发生带状疱疹带状 。
疱疹最常见于50岁以上的老人，在美国一年大约有60万人遭受这种疾病。是以突发的疼痛和发痒的疱疹皮肤损害为特征，通常是围绕身体躯干，疱疹剧烈疼痛，而且在疱疹的急性和慢性阶段持续疼痛，一直到疱疹皮肤损害愈合，以后的慢性疼痛称为疱疹神经痛，可持续数月到数年。
[临床评价]
本品可显著减少病毒传播的持续时间，促进皮肤损害的愈合和缩短疱疹后神经痛时间。在一项研究中，本品与阿昔洛韦进行比较，本品具有更长的作用持续时间，较少的服用次数，是病人易于接受的。
使用本品治疗生殖器疱疹也已有评价，但这不是本品指定的适应症，这种感染只有阿昔洛韦是指定的适应药物。
如同阿昔洛韦一样，本品可被良好耐受。并且，本品的不良反应发生率与严重程度和安慰剂相比，最常见的不良反应是头痛（本品22％对安慰剂18％），恶心（13％对12％），腹泻（8％对5％）和疲乏无力（4％对3％）。
在对333例慢性乙型肝炎病人应用泛昔洛韦（125～500mg，每日3次）治疗16周，所有病人在治疗1周内DNA水平有显著下降，ALT水平也同时下降；治疗结束时，70％的
病人HBV-DNA阴转；治疗结束后8个月，仍有50％的病人ALT正常。
对12例肝移植后复发性肝炎给予泛昔洛韦口服500mg每日3次治疗12月后，9例病人HBV-DNA水平下降＞95％，6例ALT水平下降＞80%，病人无毒性反应。
[用法与用量] 口服：治疗出疹后72小时以内的急性带状疱疹，推荐剂量为 每8小时500mg，每天3次，服用7天。治疗应当在确诊带状疱疹后尽快早期开始。在发疹48-72小时内开始治疗，更为有效。
对肾功能障碍者， 肌酐酸清除率为40-59mL/min者，每12小时500mg，肌酐酸清除率为20-39mg/min者，每24小时500mg。
治疗慢性乙型肝炎：每日375～l500mg，分3次
口服。疗程16周；
治疗肝移植复发性肝炎：每日1500mg，分3次口服。疗程12个月。
[不良反应与注意事项] 1）本品对怀孕和哺乳期的安全性尚不清楚，因此，应视情况决定，或者停止哺乳，或者不服用本品。本品被分类为妊娠B类药物。2）本品对水痘、初发性生殖器单纯疱疹感染、免疫损害病人的单纯疱疹和带状水痘的疗效有待确定。3）本品大部分由尿中排泄，如同喷昔洛韦一样，肾功能障碍患者应减量。与丙磺舒或其它明显由肾小管主动分泌排泄的药物并用，可导致血药浓度升高。
本品在体内首先代谢成喷昔洛韦再被醛氧化酶催化，此酶可潜在地增加本品同其它药物代谢的相互作用(如奎宁，奎尼丁，甲氨喋呤）。
[禁忌证] 对本品过敏者。
[规格] 片剂：0.25g, 0.5g。
胶囊剂：每粒500mg。