依诺他宾
Enocitabinum
 

[分子式]  C31 H55 N3 O6= 565.785

[结构式]

[别名] BH阿糖胞苷N4、sunrabin、Behenoyl-Ara-C、BH-AC。
 

[药理作用] 本品在阿糖胞苷的N4位有山嵛酰基,使其亲酯性提高,在血中(特别是血球中)及组织内的浓度能维持较长时间。它在肝、脾、肾及白血病细胞中逐渐代谢转化为阿糖胞苷抑制DNA的合成而发挥其抗肿瘤作用。对多种实验肿瘤有抑制作用。
    急性白血病患者静滴本药200mg后,血液中可检出原形、阿搪胞苷及阿糖尿苷。原形药物不随尿排泄,而在用药开始后24小时,经代谢后,有0.5%以阿糖胞苷排泄,72%以阿糖尿苷排泄。
 

[毒副作用]
1、过敏反应:偶见胸部压迫感、皮疹、发绀、皮肤潮红及血压下降等严重过敏反应症状,应立即停药处理。
2、骨髓抑制:白细胞和血小板城少,偶有出血、贫血。
3、胃肠道反应:食欲不振、恶心、呕吐、腹痛、腹泻。
4、精神神经症状:倦怠、头痛、腰痛。
5、其他:脱发、发热、皮肤瘙痒、肝功异常等。
 

[适应证] 对各型急性白血病(急淋、急粒、急单)、慢性白血病急性变有效。
 

[剂型与规格] 注射剂:150mg;200mg;250mg。
 

[用法与用量] 静滴:3.5-6mg/Kg,溶于5%葡萄糖注射液或生理盐水250~500ml内,静脉滴注2~4小时,每天l~2次,连用10~14天,休息6~10天后可重复给药。
 

[注意事项]
1、对本药过敏者禁用,对骨髓功能受抑制、合并感染或有肝脏病患者应慎用,对孕妇应权衡利弊慎重使用,对小儿的安全性尚未确定。
2、用药期间应定期查肝肾功能和血象。

 3、哺乳期妇女,给药时停止哺乳。
4、与其他抗肿瘤药并用,对骨髓的抑制等毒副作用可能增强,应慎用。使用时应充分溶解。

 

华东理工大学酶工程室

生物线磊--核酸药物