去羟肌苷
Didanosine
[分子式] C10 H12 N4 O3= 236.227
[结构式]
[别名] 二脱氧肌苷，双去氧肌苷，DDI， Videx。
[药理作用]
本品为艾滋病病毒（HIV）复制抑制剂，为美国第二个被批准用来治疗HIV感染的药物，且为齐多夫定的替代药。本品通过细胞酶转化成有抗病毒活性的代谢物双去氧三磷酸腺苷（ddATP），干扰逆转录酶而防止病毒的复制，其作用机制与齐多夫定相似。本品临床使用能使病人改善的CD4细胞数目增多，能延长其生存时间和减少机会致病菌感染发生率。所以被作为HIV感染的首选治疗药物，除非有禁忌证。本品对齐多夫定已产生抗药性的HIV变异种可能有效，与齐多夫定等药物可以合用。
[体内过程]
本品口服后吸收不完全，对酸不稳定。生物利用度30％-40％。进食后服用可减少吸收至少50%。血浆半减期1.6h，细胞内半减期达25-40h。脑脊液药物浓度为血药的20%。用药量的40%经肾排出。
[用途] 用于成年人或6个月以上儿童较严重HIV感染，或对齐多夫定不能耐受者及治疗期间有明显的临床或免疫学上恶化的艾滋病病人。
[用法与用量] 体重在50～70kg者推荐剂量为：片剂每12小时服200mg；缓冲粉末剂，每12小时250mg。两者剂量差异是因为片剂的生物利用度比用缓冲粉末剂配出的溶液高20％～25％。对体重在50kg以下、77kg以上的成年人和儿童，推荐剂量为每天每千克体重每平方米体表面积200mg，酌情增减。
[不良反应] 约9％的治疗病人在推荐剂量或低于推荐剂量时发生胰腺炎。约34％用药者在用正常或低于推荐剂量情况下出现外周神经痛，其中有神经痛或神经毒性药物治疗史的病人发生率较高，表现为麻刺感、灼烧感、疼痛或手脚麻木等。约 1/3病人有头痛和腹泻；20％-25％病人出现恶心、呕吐、腹痛、失眠、药疹及瘙痒等；10％～20％病人可呈现忧郁、腹痛、便秘、口炎、味觉障碍、肌痛、关节炎及肝酶升高。
[注意事项] 1）有胰腺炎或酒精中毒病史者忌用。2）使用本品期间应避免与已知对胰脏有毒性的药物（如静注成烷脒）合用。3）本品应空腹时给药，除饮水外，服药前1小时或服药后2小时不要吃或饮用其他东西。4）在服用本品
2小时内，不能连用四环素、氟喹诺酮类或能与本品添加剂铝、镁络合的其他药物。在服本品前2小时内避免用酮康唑，以免产生相互作用。5）本品不能与水果汁或其他含酸的液体混合，液体必需搅拌2～3分钟，直到缓冲粉末剂完全溶解,且病人应立即让下全部药液；片剂必须充分咀嚼、手工碾碎或分散在水中服用。6）苯丙酮酸尿病人慎用。
[规格] 咀嚼及分散缓冲片剂：25mg，50mg，100mg，150mg，含有氢氧化镁和枸橼酸钠等缓冲剂，每片含钠 264.5mg；缓冲粉末剂：100mg，167mg，250mg，375mg，均含有磷酸氢二钠、枸橼酸钠和枸橼酸缓冲剂，每包含钠380mg。