8-氯环核苷酸
8-chloro-cyclic adenosine 3',5'-monophosphate
[分子式] C10 H11 Cl N5 O6 P= 363.651
[结构式]

8-氯环核苷酸,是一种部位选择性核苷酸化合物,对cAMP依赖的蛋白激酶(PKA)调节亚单位的2种亚型R-I-α和R-II-β有不同的调节作用。RI-α的表达与细胞的增殖和转化有关,而R-II-β的表达则与细胞的生长抑制和分化有关。恶性细胞与正常细胞比较,cAMP受体蛋白变形,在乳腺、肾、结肠、脑、甲状腺和白血病等瘤细胞中R
I-α/R II-β的比率较高。 8-Cl-cAMP处理白血病细胞和其他癌细胞可使R I-α表达下降而RII-β表达增强。8-Cl-cAMP在产生细胞生长抑制作用时,伴随着R
II-β基因的转录增加,以及R I-α基因转录及其有关蛋白合成的减少。有人认为,8-Cl-cAMP可能为一前体物,需要代谢为8-氯腺苷酸才能对广谱肿瘤(包括癌、肉瘤和白血病)产生生长抑制和分化诱导作用。但亦有人持不同意见。
8-氯环核苷酸作为环核苷酸类药物中最有效的药物在美国进行临床试验。