硫唑嘌呤
Azathiopurine
[分子式]
C9
H8 N8 O2 S= 292.279
[结构式]
[别名]
依木兰；Imurek；Imurel；Imuran；AZP；Azathieoperinum
[作用与用途] 本品能阻断嘌呤结合于DNA内，干扰DNA合成，抑制细胞分裂。由于干扰免疫母细胞的形成，产生免疫抑制作用，主要用作免疫抑制剂。用于特发性血小板减少性紫殿、自身免疫性溶血性贫血等。
[药理作用]
在体内几乎全部转变成6-MP而起作用。由于其转变过程较慢，因而发挥作用缓慢。它能抑制Friend白血病病毒对小鼠的感染，使脾肿大受抑制，脾脏及血浆内病毒滴度下降。大鼠长期腹腔注射本药达4～5个月时，出现体重下降、严重贫血和网织细胞增加。家兔于妊娠早期给本药，可引起畸胎，主要是肢体发育障碍。具有免疫抑制作用，其抑制免疫反应可能为通过对RNA代谢的干扰。若小剂量长期应用，可抑制致敏的淋巴细胞在体外的杀细胞作用。
[适应证]
1、用于急、慢性白血病，对慢性粒细胞白血病近期疗效较好，作用快，但缓解期短。
2、用于目体免疫性疾病的治疗，如自体免疫性溶血性贫血、结节性红斑、红斑狼疮、牛皮癣及肾移植等。
[用法与用量]
口服：白血病，每日l-4mg/Kg体重（0.1g/d），少数病人可增至150～300mg/d，分2次取，
根根白细胞计数调整剂量，一般用药4周，甚至数月后才见疗效，可持续服6～8个月；与强的松合用疗效更佳。自身免疫性疾病，0.1g/d，剂量不宜过大；肾移植，2～5mg/Kg，或视病情而定。静注：2～5mg/Kg。
小儿用法：口服，治疗白血病，l.5～3mg/Kg，分2～3次。可持续服药6～8个月。
[不良反应及注意事项］
（1）骨髓抑制：与剂量有关，主要是白细胞减少，甚至引起再生障碍性贫血。
（2）胃肠道反应：食欲减退、恶心、呕吐。
（3）可引起肝功能损害、胰腺炎、口腔溃疡、脱发、皮疹、黄疸及神经症状等。对肝炎、肺损伤者禁用。
（4）肝、肾功能损害者禁用。
（5）本药有强力致畸作用，可致畸胎，孕妇禁用。
（6）每天剂量不宜超过10～12mg/Kg。
[制剂] 片剂；50mg，100mg。
[贮存] 避光、密封保存。