5-氮杂胞苷
5-Azacytidine
[分子式] C8 H12 N4 O5= 244.205
[结构式]
[别名] 阿扎胞苷，阿斯替丁，拉达美新，氮杂胞苷，5-氮杂胞嘧啶核苷，Ancitabine, Ladakamycin, 5-AZCR，Aza-C
[药理作用]
氮杂胞苷又名5-氮杂胞嘧啶核苷(5-azacytidine，)，本品系由微生物(Streptoverticillum ladakanus)所产生的嘧啶核苷类似物，亦可用化学方法合成。
Aza-C为白色针状结晶，溶于水，在酸和碱中易水解。
Aza－C对L1210、AK小鼠淋巴细胞白血病和ECA等均有明显抗肿瘤作用，是主要作用于S期周期特异性药。其抗肿瘤作用与其他嘧啶类拮抗剂不同，与嘧啶核苷酸代谢并无关系，而是以伪代谢物身份替代胞嘧啶搀入DNA及RNA，干扰DNA、RNA的生理功能而产生细胞毒作用及抗肿瘤作用。近年来更注意到Aza－C可搀人DNA甲基化过程。许多基因的转录功能与嘧啶以甲基化状态密切相关，在整个细胞分裂过程中，通过甲基转移酶的作用，这种甲基化作用始终保持无缺，Aza－C由于可搀入DNA，抑制DNA甲基化，因此影响基因的表达及分化。但是Aza－C并不是影响所有基因的表达，而是对某些基因的表达有影响，对另外一些基因的表达则无影响，原因不明。对这一机制的探讨，亦可能会产生新的治疗上的重要意义。本品静脉注射后，血中半衰期为3～5h，略长于阿糖胞苷，于48H内排出85％的药物。
本品为胞嘧啶核苷类药物，能抑制DNA及RNA的合成，本品皮下注射后吸收良好，与血浆蛋白无结合，在体内通过脱氨迅速被代谢。静注后30分钟，血中原药存留<2％，但其代谢物半衰期为3.5小时，24小时尿中回收代谢物为70%-90%。
[用途]
Aza－C的临床应用范围较窄，主要用于急性非淋巴细胞性白血病；亦用于乳腺癌、肠癌、黑色素瘤、儿童白血病等。
[用法与用量] 静滴：每天50-200mg/m2（1.0-2.2mg/kg），连用5天。亦可作皮注。由于本品不稳定，必须临用前配制。
[不良反应与注意事项] 1）不良反应有骨髓抑制（白细胞和血小板减少）、胃肠道反应（恶心、呕吐）、肝功能损害
（偶见谷草转氨酶升高）等。2）用药期间注意肝功及血象结果。
[规格] 注射剂：50mg；100mg。