腺苷
Adenosine
[分子式] C10 H13 N5 O4= 267.242
[结构式]
[别名] Adenocard, Adenocor。
[药理作用]
本品通过激活钾通道，使细胞膜超极化，慢钙通道开放受阻，对房室结折返性室上速特别有效。可抑制窦房结，对居室结的抑制作用更强。静脉快速注射后，腺苷被红细胞和血管内皮吸收，半衰期极短，约在10秒以内，进入血流后被代谢成次黄嘌呤核苷（inosine）和单磷酸腺苷（AMP），代谢不需肝和肾参与。一项研究中，使阵发性室上速在1分钟内转为窦律者，静注6mg组为60％，12mg组为92％。通常静脉弹丸（bolus)注射6～12mg无系统血流动力学作用，大剂量静脉注射可因使周围循环阻力降低导致血压下降。
其在哮喘病人引起的支气管痉挛可持续达30分钟。
[用途] 主要用于QRS波不宽的室上速，如房室结折返性心动过速及WPW综合征房室共同性心动过速。当QRS波增宽的心动过速发生时，用腺苷较为安全，因为如果是室上速，则腺苷有效，如果是室速，腺苷虽然无效，但不会引起明显的血流动力学障碍。腺苷对房、房颤、室性心动过速无效。
[用法与用量] 用药前应先采取机械刺激迷走神经的方法，如果无效再用药。首剂以腺苷6mg经周围静脉快速注射（l～2秒内），然后用生理盐水冲洗，以在心脏达到较高浓度。如在用药后l～2分钟无效，可再快速静注12mg(1～2秒内）,必要时可再重复1次12mg。如剂量合适，一旦药物达到房室结，即可表现出抗心律失常作用。对已经使用过钙拮抗剂、β受体阻滞剂、丙吡胺的患者，或有病窦的老人，腺苷剂量应减为3mg或更小。
[不良反应与注意事项]
禁用于II度以上房室传导阻滞及病窦综合征（安装起搏器者除外）、禁用于对腺苷过敏者。腺苷可能过度抑制窦房结和房室结功能，发生短暂严重房室传导阻滞，甚至停搏，有报道引起室颤者（易发生于合用地高辛者）。腺苷对钾通道的作用引起的副作用持续时间较短，包括颜面潮红（18%）、头痛（2％）、恶心（3％）、出汗、心慌、胸痛、低血压（小于1％）、气短或呼吸困难（12％）、胸部压迫感（7％）、过度通气、头
部受压感（小于l％）、头晕（2％）、上肢麻刺感、感觉迟钝等。支气管收缩可能持续时间较长尤其在哮喘病人可诱发呼吸困难。在转复为窦性心律时，有55％的患者发生短暂（数秒钟）的新的心律失常，如房性或室性早搏、窦缓、不同程度的房室传导阻滞。该药可以安全地和奎尼丁、β受体阻滞剂、钙通道阻滞剂及血管紧张素转换酶合用。双嘧达莫抑制腺苷的分解，故腺苷与之合用时应减量。甲基磺嘌呤类（如咖啡因、茶碱）是腺苷的竞争性拮抗剂。
[规格] 注射剂：6mg；预装注射器:6mg，12mg。